cellagentech：TMP195：IIa 類(lèi) HDAC 抑制劑

TMP195是有效和選擇性的IIa類(lèi)HDAC抑制劑，對(duì)HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分別為59 nM、60 nM、26 nM和15 nM。它對(duì)其他 HDAC 的選擇性超過(guò) 100 倍 (IC50>10 µM)。 TMP195 具有鋅結(jié)合基團(tuán)三氟甲基惡二唑 (TFMO)，它規(guī)避了異羥肟酸鹽的選擇性和藥理作用。 (1)

TMP195 在集落刺激因子處理后改變單核細(xì)胞的基因表達(dá)，同時(shí)對(duì) T 細(xì)胞、B 細(xì)胞和單核細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞毒性。該工具化合物有助于揭示 IIa 類(lèi) HDAC 的細(xì)胞活性。 (1) TMP195和相關(guān)化合物的發(fā)現(xiàn)為靶向金屬酶提供了一種不同于傳統(tǒng)螯合金屬結(jié)合基團(tuán)的替代設(shè)計(jì)，并表明IIa類(lèi)HDAC抑制劑與現(xiàn)有HDAC抑制劑（例如曲古抑菌素A）相比在機(jī)制和應(yīng)用上具有治療潛力。 ，或 TSA）。

技術(shù)信息：

運(yùn)輸條件：產(chǎn)品在環(huán)境溫度下裝在玻璃瓶中運(yùn)輸。
儲(chǔ)存條件：為了延長(zhǎng)保質(zhì)期，將固體粉末儲(chǔ)存在 4 ^o C 干燥條件下，或?qū)?DMSO 溶液儲(chǔ)存在 -20 ^o C條件下。

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